Ацетилсалициловая кислота реферат

Введение

Ацетилсалици́ловая кислота́ (лат. Acidum acetylsalicylicum , англ. Acetylsalicylic acid , салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Синтезирована Феликсом Хоффманом (Bayer AG) в 1897 году. Патент на своё изобретение немецкий химик получил 6 марта 1899 года. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Ацетилсалициловая кислота широко известна под торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер».

1. История создания

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. 10 августа 1897 года Артур Эйхенгрин, работавший в лабораториях Bayer в Вуппертале первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1987 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация [3] , в которой по результатам многолетних исследований подтверждалось ещё одно свойство этого препарата — при регулярном его употреблении значительно уменьшается риск инфаркта.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки. [4] [5]

2. Общая информация

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

3. Химические свойства

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной к-ты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой к-те.

4. Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой этерификацией уксусной кислотой. [6]

5. Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его на другие анальгетики, имеющие меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %. Поэтому рекомендуется употреблять ацетилсалициловую кислоту ежедневно перед сном, обязательно запивая молоком (для снижения раздражающего действия кислоты на слизистые оболочки), которое содержит кальций в растворённой форме, усиливающий лечебное действие ацетилсалициловой кислоты. [7] [8]

6. Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г. [9] Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г. [9] При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств [10] .

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 % [11] .

7. Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантое действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Эти вещества иногда выделяют в отдельную группу антиагрегантных средств.

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свёртываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

8. Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты следует назначать с осторожностью детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом. [12]

Аспирин не применяют также при бронхиальной астме, так как у больных бронхиальной астмой может возникнуть так называемая аспириновая астма.

9. Хранение

В тщательно, плотно упакованном виде, предохраняющем от воздействия света и влаги, при температуре до 25 °C.

Самостоятельная работа на тему:

Характеристика ацетилсалициловой кислоты

Студентка III курса, л\ф, 7 группы

Белоусова Олеся Сергеевна

Доцент, кандидат мед. наук

Гримова Таисия Александровна

  1. Механизм действия:
  2. жаропонижающего.
  3. противовоспалительного
  1. Применение:
  2. в хирургии
  3. для профилактики и терапии инфаркта миокарда
  1. Побочные эффекты:
  2. на желудочно-кишечный тракт
  3. на дыхательную систему

Всё началось с того, что в 1763 году его преподобие Эдмунд Стоун сообщил президенту Королевского общества, что в Англии произрастает дерево, кора которого является сильно вяжущим средством и очень эффективна для лечения миокарда. Стоун, сам не зная того, открыл салицилаты, в большом количестве содержащиеся в коре ивы и способные не только уменьшать боли, но и снижать температуру при различных заболеваниях.

Большое количество салицилатов было обнаружено и в других растениях. Так из лабазника вязолистного получили масло, из которого в 1835 году немецкий химик Карл Якоб Левиг выделил кристаллы вещества, названного Spirsaure . Через 4 года французский учёный Жан Батист доказал, что это вещество является ли чем иным, как салициловой кислотой.

Сам «Аспирин» появился в 1897 году. История его открытия началась с того, что у сотрудника фирмы Фридрика Байера по имени Феликс Хофманн, специалиста по анилиновым красителям, отец страдал артритом, но не переносил салицилат натрия из-за хронического заболевания желудка. Разыскивая сведения о производных салицилатов с меньшим раздражающим действием, он обнаружил материалы об ацетилсалициловой кислоте и синтезировал ее в максимально чистом виде. Она оказалась более приятной на вкус и, как подчёркивал Хофманн, лучше помогало его отцу. Фридрик Байер назвал новый препарат «Аспирин», взяв букву «А» то слова «ацетил», а часть «-спирин» от немецкого слова Spirsaure. К концу 19-ого века в мире не было химико-фармацевтической индустрии, способной соперничать с немецкой. То же произошло и с препаратом «Аспирин» – в 1899 году фирма «Байер» получила патент на этот уникальный препарат.

В наши дни «Аспирин», который по праву называют «лекарством века», продолжает доказывать, что его история далеко не завершена, ибо его действие на организм человека отнюдь не ограничивается болеутоляющим и жаропонижающим эффектом.

В последние годы продемонстрированы новые качества и возможности ацетилсалициловой кислоты в таких актуальных областях, как хирургия и кардиология, как средства профилактики инфаркта миокарда, ДВС – синдрома, как высокоэффективного анальгетика при инъекционном введении.

Механизм действия АСК весьма сложен. Жаропонижающее действие (сопровождающееся увеличением теплоотдачи из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения) связано с влиянием на гипоталамические центры регуляции: успокаивающее влияние на изменённую под влиянием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров межуточного мозга.

Противовоспалительный эффект АСК связан с влиянием на разные звенья регуляции гемостаза. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшает влияние на проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других биогенных веществ (так называемых медиаторов воспаления). Тормозит также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании «медиаторов воспаления». АСК обладает выраженной антигиалуронидазной активностью. АСК тормозит образование АТФ и уменьшает таким образом энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении (увеличивающих, в частности, сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов. Большое значение в механизме противовоспалительного действия имеет ингибирующее влияние АСК на биосинтез простагландинов – биогенных веществ, ингибирующих роль в развитии воспаления и болевого синдрома.

Ингибирование биосинтеза некоторых простагландинов ведёт не только к уменьшению явлений воспаления, но и к ослаблению действия брадикинина. Таким образом, противовоспалительный и анальгезирующий эффект препаратов следует рассматривать как взаимосвязанный процесс.

Появились новые производные АСК, среди которых водо-растворимая соль АСК и лизина-ацетилсалицилат. Благодаря инъекционной форме АСК становится препаратом экстренной помощи, особенно в хирургии, где травма и сопутствующая ей боль и риск тромбозов всегда сопровождают больных и являются предметом серьёзных забот врачей. Отмечено, что при переходе от внутрижелудочного к внутримышечному и внутривенному введению АСК в форме ацелизина резко возрастает биодоступность и анальгетический эффект препарата при некотором усилении других, характерных для АСК видов действия и значительном улучшении показателей переносимости её желудком.

Ацелизин применяется для обезболивания в хирургии (онкологии, ортопедии). Отмечается, что ацелизин является эффективным средством послеоперационного обезболивания, позволяющим значительно снизить дозы опиатов.

Внутривенное введение препарата способствует более стабильному течению послеоперационного периода, нормализуя показатели гемодинамики, внешнего дыхания, кислотно-щелочного и газового состава крови. Одновременно ацелизин снижает риск тромбозов, что является особо важным моментом в тактике ведения послеоперационных больных.

В последние годы уделяют много внимания влиянию ацетилсалициловой кислоты на коагуляционные свойства крови, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота обладает слабой антикоагуляционной активностью, вместе с тем она оказывает выраженное ингибирующее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов, на освобождение и активацию тромбоцитарного фактора 3, фактора 4. Кроме того, она ингибирует биосинтез тромбоксана; несколько уменьшает также адгезию тромбоцитов. При лечении АСК изменяется соотношение тромбоксан простациклин в сторону усиления антиагрегационных и вазодилататорных эффектов, улучшаются реологические свойства крови – снижается её вязкость и агрегация эритроцитов, ослабляется гиперкоагуляция. У офтальмологических больных, в том числе с диабетом, отмечается положительная динамика реографических показателей кровотока в венах и артериях глаза. У больных с острыми нарушениями кровообращения при ДВС — синдроме применение АСК в форме аэрозольных ингаляций приводит к быстрому исчезновению клинических симптомов тромбоза мозговых сосудов.

Ацетилсалициловая кислота применяется также с целью профилактики первичного и повторного инфаркта миокарда. На протяжении ряда лет проявляется большой интерес к возможности предупреждения инфаркта миокарда с помощью антиагрегантов. В исследованиях применялся аспирин (один или в комбинации с другими антиагрегантами). Показано снижение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижение частоты не фатального инфаркта миокарда. В целом, как показали результаты исследований, антиагреганты при условии адекватного назначения способны предотвратить каждый пятый повторный инфаркт миокарда.

В настоящее время подведены итоги ряда исследований, посвященных изучению эффективности антиагрегантов с целью с целью профилактики инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией. Применение аспирина в дозе 324 мг в комплексной терапии больных с нестабильной стенокардией приводит к снижению на 51% общей смертности и на 53% частоты развития инфаркта миокарда.

Таким образом, антиагрегантные препараты могут назначаться с целью первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда, снижения внезапной сердечной смертности от инфаркта миокарда и предупреждение тромбоэмболических осложнений. Следует помнить, что антитромбоцитарные препараты могут не влиять на частоту приступов стенокардии, однако они являются высокоэффективными в отношении профилактики и летальности от инфаркта миокарда. При использовании АСК уменьшается тяжесть и количество ангинозных приступов, желудочковых экстрасистолий, исчезает депрессия сегмента ST , значительно уменьшается суточная потребность больных в нитратах. АСК способствует переводу гиперергического течения болезни в нормергическое, предупреждая развитие феномена «рикошета», который, как известно, приводит к распространению зоны поражения миокарда.

Больным ИБС аспирин назначается длительно, практически на протяжении всей жизни. Показания к назначению антиагрегантов у больных ИБС:

  1. Острый инфаркт миокарда
  2. Нестабильная стенокардия
  3. Стабильная стенокардия без инфаркта миокарда
  4. Нарушение ритма сердца у больных с повышенной функциональной активностью тромбоцитов
  5. Постинфарктный кардиосклероз

Противопоказания к назначению антиагрегантов

  1. Заболевания крови – геморрагические диатезы, анемии, гемобластозы.
  2. Заболевания печени с нарушением гемостатической функции.
  3. Острые заболевания ЖКТ, доброкачественные новообразования кишечника – для аспирина.
  4. Онкологические заболевания.

Предложена следующая схема назначения у больных ИБС антиагрегантов, наиболее широко применяемых в клинической практике:

  1. Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия
  • аспирин 125 или 250 мг х 1 раз в день ежедневно.
  1. Постинфарктный кардиосклероз
  • аспирин 125-250 мг х 2 раза в неделю
  1. Стабильная стенокардия:

Функциональный класс 1,2

  • аспирин 125-250 мг х 2 раза в неделю или
  • курантин

Принимают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Для уменьшения раздражающего эффекта на желудок прибегают к приёму после АСК минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25 – 0,5 – 1г 3-4 раза в день.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите назначают длительно взрослым по 2-3г в сутки, детям по 0,2г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года 0,05г; 2 лет – 0,1г; 3 лет – 0,15г; 4 лет – 0,2г. начиная с пяти лет можно назначать в таблетках по 0,25г на приём.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5г. для применения в детской практике выпускаются таблетки по 0,1г

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rp: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,25 (0,5) N10

D.S: По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Выпускаются готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую кислоту:

«Аскофен», «Новоцефальгин», «Асфен», «Цитрамон», «Кверсалин».

Среди наиболее частых побочных эффектов АСК следует отметить геморрагические осложнения, гемолитические анемии, лейкопении. Поэтому при длительном применении его наряду с контролем параметров гемостаза следует периодически проводить клинический анамнез крови и проверить наличие крови в кале.

При применении АСК могут наблюдаться аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отёк, кожные реакции и др. большая осторожность должна проявляться при назначении его лицам с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллина. Вместе с тем имеются данные, что АСК можно применять у больных бронхиальной астмой для десенсибилизирующей терапии.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии АСК, рекомендуется не назначать её женщинам в первом триместре беременности.

С наибольшей частотой (до 60% у принимающих АСК) отмечается эрозивное поражение желудка с более или менее выраженной кровоточивостью; значительно реже наблюдаются эрозии тонкой кишки. У 1% принимающих АСК возникают желудочные кровотечения, проявляющиеся бледностью, тахикардией, слабостью, жаждой или сухостью во рту, тошнотой, нередко рвотой «кофейной гущей». Через несколько часов (или на 2-е сутки) определяется падение уровня гемоглобина, увеличение содержания ретикулоцитов. Неоднократно наблюдались профузные желудочные кровотечения (чаще у пожилых лиц) после приёма 100 – 500 мг АСК, которые сопровождались падением АД, меленой, синдромом диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови с нередким летальным исходом.

У 50-60% всех лиц, принявших АСК, наблюдается скрытая кровоточивость эрозий желудочно-кишечного тракта; при этом становится положительной реакция на скрытую кровь в кале, острая анемия не развивается, но при частом применении АСК возможно, особенно у женщин во время менструации, формирование железодефицитного состояния, а затем и гипохромной анемии.

Эксперименты на собаках показали, что АСК химически блокирует образование защитной слизи (мукополисахариды и др.) в желудке, стимулирует выделение гистамина и соляной кислоты обкладочными клетками желудка и оказывает прямое лизирующее действие на поверхностные клетки эпителия желудка. Гистамин вызывает застойную дилатацию сосудов. Кроме того, будучи дезагрегантом, АСК нарушает процессы тромбообразования в сосудах подслизистого слоя желудка.

При гастроскопии видно, что в месте контакта таблетки АСК со слизистой оболочкой желудка последняя быстро набухает, на этом участке появляются застойная гиперемия, затем множественные мелкие кровоизлияния и наконец эрозии. Такие явления наблюдаются в течение 1-3 суток после однократного приёма обычной дозы аспирина. Если в области эрозии располагается кровеносный сосуд, то из него начинается кровотечение, которое особенно продолжительно в том случае, если сосуд поражён атеросклерозом.

Поэтому опасность «аспириновых» желудочных кровотечений значительно выше у лиц пожилого и старческого возраста, у больных циррозов печени с варикозно расширенными венами пищевода и желудка, у больных с недостаточностью кровообращения, при тромбоцитопатии. По-видимому, у лиц с отягощенной наследственностью возможно образование хронической язвы желудка на фоне повторного приёма АСК.

Весьма рискованны и такие методы самолечения, как применение внутрь таблеток АСК с водкой. Этиловый спирт резко раздражает слизистую оболочку пищевода и желудка, стимулирует выброс соляной кислоты, вызывает некрозы отдельных клеток эпителия, а АСК усиливает эти повреждения.

В начале века впервые было установлено, что АСК способна вызывать приступы бронхиальной астмы у чувствительных к ней людей. Позднее была обнаружена такая же реакция на другие противовоспалительные препараты с угнетающим циклооксигеназу действием.

Механизм развития бронхоспазма после приёма аспирина объясняют избирательным угнетением метаболизма арахидоновой кислоты, что сопровождается блокадой продукции простагландинов с бронхорасширяющим действием и вследствие этого – преобладание веществ бронхоконстрикторов – лейкотриенов С 4 , Д 4 , Е 4 . Убедительных доказательств, подтверждающих данную гипотезу, пока не получено.

Обследовано 100 больных, которые при анализе результатов были разделены на 3 группы. В 1-ю вошёл 31 больной с бронхоспазмом от АСК; во 2-ю – 28 больных с бронходилатацией. Остальные больные, практически не реагировавшие на препарат, составили 3-ю группу (41 пациент).

  1. «ТОП – медицина» №3 – 1995
  2. «Хирургия» №7-9 1991
  3. «Фельдшер и акушерка» – 1987 №9
  4. «Клиническая медицина» – 1990 Т.68 №6
  5. «Фармация» – 1987 Т.36 №4
  6. «Химфарм журнал» – 1994 Т.28 №2
  7. «Фармация» – 1986 №4
  8. «Кардиология» – 1992 №4
  9. «Справочник участкового врача по фармакотерапии» — 1990

«Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии» — 1986

Характеристика и свойства ацетилсалициловой кислоты. Взаимодействие салициловой кислоты с уксусным ангидридом. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты. Метод кислотно-основного титрования. Электроды для потенциометрического анализа.

Нажав на кнопку «Скачать архив», вы скачаете нужный вам файл совершенно бесплатно.
Перед скачиванием данного файла вспомните о тех хороших рефератах, контрольных, курсовых, дипломных работах, статьях и других документах, которые лежат невостребованными в вашем компьютере. Это ваш труд, он должен участвовать в развитии общества и приносить пользу людям. Найдите эти работы и отправьте в базу знаний.
Мы и все студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будем вам очень благодарны.

Чтобы скачать архив с документом, в поле, расположенное ниже, впишите пятизначное число и нажмите кнопку «Скачать архив»

Рубрика Химия
Вид курсовая работа
Язык русский
Дата добавления 22.12.2012
Размер файла 273,4 K

Подобные документы

Исследование методики синтеза ацетилсалициловой кислоты взаимодействием фенолята натрия с углекислым газом. Изучение строения, свойств, применения и лекарственного значения аспирина. Анализ влияния аспирина на процессы, протекающие в очаге воспаления.

лабораторная работа [89,9 K], добавлен 24.06.2013

Общая характеристика салициловой кислоты, ее основные физические и химические свойства, реагентность. Стадии и назначение производства салициловой кислоты. Особенности пиразолоновых противовоспалительных средств и других нестероидных препаратов.

реферат [184,7 K], добавлен 16.09.2008

Физические и физико-химические свойства азотной кислоты. Сырье для производства азотной кислоты. Характеристика целевого продукта. Процесс производства слабой (разбавленной) и концентрированной азотной кислоты. Действие на организм и ее применение.

презентация [1,6 M], добавлен 05.12.2013

Определение кристаллизационной воды в хлориде бария. Установка титра рабочего раствора соляной кислоты. Метод кислотно-основного и окислительно-восстановительного титрования. Определение содержания ионов в растворе методом качественного анализа.

лабораторная работа [193,3 K], добавлен 12.03.2012

Одноосновные карбоновые кислоты. Общие способы получения. Двухосновные кислоты, химические свойства. Пиролиз щавелевой и малоновой кислот. Двухосновные непредельные кислоты. Окисление оксикислот. Пиролиз винной кислоты. Сложные эфиры. Получение жиров.

учебное пособие [568,9 K], добавлен 05.02.2009

Физические и физико-химические свойства азотной кислоты. Дуговой способ получения азотной кислоты. Действие концентрированной серной кислоты на твердые нитраты при нагревании. Описание вещества химиком Хайяном. Производство и применение азотной кислоты.

презентация [5,1 M], добавлен 12.12.2010

Структурная, химическая формула серной кислоты. Сырьё и основные стадии получения серной кислоты. Схемы производства серной кислоты. Реакции по производству серной кислоты из минерала пирита на катализаторе. Получение серной кислоты из железного купороса.

презентация [759,6 K], добавлен 27.04.2015

Формула уксусной кислоты, ее производные ацетаты. Упоминания о практическом применении уксусной кислоты как продукта брожения вина. Свойства уксусной кислоты, их зависимость от содержания в ней воды. Синтез уксусной кислоты из неорганических материалов.

презентация [2,3 M], добавлен 03.03.2013

Технология производства уксусной кислоты из метанола и оксида углерода. Материальный баланс реактора и стадии синтеза уксусной кислоты. Получение уксусной кислоты окислением ацетальдегида, н-бутана, н-бутенов, парафинов С4-С8. Применение уксусной кислоты.

курсовая работа [207,3 K], добавлен 22.12.2010

Ознакомление с историческими фактами открытия и получения фосфорной кислоты. Рассмотрение основных физических и химических свойств фосфорной кислоты. Получение экстракционной фосфорной кислоты в лабораторных условиях, ее значение и примеры применения.

реферат [638,7 K], добавлен 27.08.2014